Enquanto o princípio ativo não é isolado, as plantas medicinais são utilizadas de forma caseira, principalmente através de chás, ultradiluições, ou de forma industrializada, com extrato homogêneo da planta.
Ao contrário da crença popular, o uso de plantas medicinais não é isento de risco. Além do princípio ativo terapêutico, a mesma planta pode conter outras substâncias tóxicas, a grande quantidade de substâncias diferentes pode induzir a reação alérgica, pode haver contaminação por agrotóxicos ou por metais pesados .
Além disso, todo princípio ativo terapêutico é benéfico dentro de um intervalo de quantidade - abaixo dessa quantidade, é inócuo e acima disso passa a ser tóxico. A variação de concentração do princípio ativo em chás pode ser muito grande, tornando praticamente impossível atingir a faixa terapêutica com segurança em algumas plantas nas quais essa faixa é mais estreita. Na forma industrializada, o risco de contaminações pode ser reduzida através do controle de qualidade da matéria prima, mas mesmo assim a variação na concentração do princípio ativo em cápsulas pode variar até em 100%. Nas ultradiluições, como na homeopatia, não há o princípio ativo na apresentação final, o que elimina os riscos anteriores. Entretanto, não há nada que indique que haja qualquer efeito benéfico.
À medida que os princípios ativos são descobertos, eles são isolados e refinados de modo a eliminar agentes tóxicos e contaminações, e as doses terapêutica e tóxica são bem estabelecidas de modo a determinar de forma precisa a faixa terapêutica e as interações desse fármaco com os demais.
No entanto, o isolamento e refino de princípios ativos também não é isento de riscos. Primeiro porque pretende substituir o conhecimento popular tradicional e livre, testado há milênios, por resultados provindos de algumas pesquisas analítico-científicas que muitas vezes são antagônicas. Segundo, porque a simples ideia de extrair princípios ativos despreza os muitos outros elementos existentes na planta que, em estado natural, mantêm suas exatas proporções. Assim sendo, o uso de fitoterápicos de laboratório poderia introduzir novos efeitos colaterais ou adversos inesperados, devidos à ausência de sinergismo ou antagonismo parcial entre mais de um princípio ativo que apenas seriam encontrados na planta.